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百科
紫杉醇药理毒理用法用量
2017-04-19530

专家详解紫杉醇药理毒理用法用量

紫杉醇是从红豆杉里提炼出的药物!本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。使用过量时尚无相应的解毒药。用药过量最主要的,可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎。

紫杉醇-药代动力学:静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低30%,骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。

紫杉醇-适应症:卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等。

紫杉醇-用法用量:为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg。治疗前,6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。

常用剂量为135—175mg/m[sup]2[/sup],使用前先向瓶内加入10ml5%葡萄糖溶液,置专用振荡器(振荡频率20HZ,振幅:X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm)上振摇5分钟,待完全溶解后,注入250-500ml5%葡萄糖溶液中,采用[u]符合国家标准的一次性输液器[/u]静脉滴注3小时。

为预防紫杉醇可能发生的过敏反应,在使用本品前30分钟,请进行以下预处理:静脉注射地塞米松5-10mg;肌肉注射苯海拉明50mg;静脉注射西米替丁300mg。